抗癌症1类天然新药(天然抗癌剂)

近年来，随着医学研究的深入和生物技术的发展，天然来源的抗癌药物在肿瘤治疗领域展现出巨大潜力。以下是对当前1类天然抗癌新药及相关研究的系统梳理。

获批的1类天然抗癌新药

氘恩扎鲁胺(海纳安)

氘恩扎鲁胺软胶囊是海创药业自主研发的1类抗癌新药，作为全球首款氘代新型雄激素受体(AR)抑制剂，于2025年5月底获得国家药监局批准上市。该药物用于治疗接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展，且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。

临床研究显示，氘恩扎鲁胺在安全性方面表现优异，可显著降低中枢神经系统不良(如癫痫、跌倒等)发生率，且无皮疹相关不良反应，同时减少老年患者常见并发症风险。其HC-1119-04研究显示，不仅显著改善疾病进展和生存期，更在安全性上表现出色。

芜花酯甲

芜花酯甲是从中国传统中药芫花中提取分离的一种自然界罕见的瑞香烷型二萜原酸酯类化合物，已被开发为一类天然抗癌新药单体及其注射液与肺靶向PLGA微球注射剂。该化合物对P-388、L1210、KB、A549、A375等癌细胞系具有较强的抑制作用，其中对人非小细胞肺癌A549有较强的选择性。其抗癌作用机理为DNA拓扑异构酶I抑制剂。

经典天然抗癌药物及其新进展

紫杉醇及其衍生物

紫杉醇是目前医药市场上最优秀的天然抗肿瘤药物之一，被认为是近20年内最有效的抗癌药物之一，同时也是全球销量第一的植物抗癌药。临床上用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的一线治疗。

近年来，研究人员开发了多种紫杉醇类似物，如Paclitaxel Poliglumex、Larotaxel Dihydrate(拉洛他赛二水合物)、Ortataxel、Tesetaxel等，这些药物已分别进入临床三期、二期以及临床申请阶段，治疗领域包括肺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤。

喜树碱类抗肿瘤药物

喜树碱是从我国珙桐科植物喜树的皮及果实中提取得到的含有喹啉环的生物碱。经过结构修饰，已开发出拓扑替康(topotecan)、依立替康(irinotecan)、贝洛替康(belotecan)等多个已上市的喜树碱类抗肿瘤药物。

天然抗癌药物的作用机制与分类

天然抗肿瘤药物根据其来源和作用机制可分为以下几大类：

1. 微管蛋白抑制剂：如紫杉醇、多西他赛等，通过促进微管蛋白聚合，稳定微管抑制其解聚，使细胞周期停留在G2/M期，导致细胞凋亡。

2. 拓扑异构酶抑制剂：如喜树碱及其衍生物、芜花酯甲等，通过抑制DNA拓扑异构酶I的活性干扰DNA复制。

3. DNA损伤剂：如多柔比星、表柔比星等蒽环类抗生素，通过抑制DNA合成达到抗肿瘤目的。

4. 细胞周期特异性药物：如长春碱、长春新碱等，通过抑制细胞分裂达到抗肿瘤目的。

天然抗癌药物的研发趋势

1. 结构修饰与优化：通过对天然活性成分进行结构修饰，提高疗效、降低毒性，如氘恩扎鲁胺通过氘代策略改善药代动力学特性。

2. 新型递药系统开发：如芜花酯甲肺靶向PLGA微球注射剂，提高药物在靶组织的浓度。

3. 联合治疗策略：天然药物与传统化疗药物或免疫治疗的联合应用，如日本研究发现某些植物天然物质能增强癌症免疫疗法疗效。

4. 克服耐药性：开发新型紫杉烷类抗癌药物应对多药耐药问题，如高三尖杉酯碱对伊马替尼耐药白血病依然有效。